ЛОКАЛНИ АНЕСТЕТИЦИ

Локални анестетици: Изазивају реверзибилан губитак сензибилности у одређеном дијелу тијела без губитка свијести Механизам дјеловања: Блокирају јонске канале за Na+ и спрјечавају стварање и спровођење нервних импулса.

pH нејонизовани облик ЛА пролази кроз липидну мембрану нерва јонизовани облик ЛА блокира Na канале липофилност пропорционална учинковитости ЛА пенетрација кроз липидну мембрану нерва вазоконстриктори (адреналин) успоравају ресорпцију ЛА уз продужено дјеловање

↑pH izvan nerva (alkalnost) neprotonizovana frakcija LA – ekstracelularno penetracija kroz lipidnu membranu nerva ↓pH u unutrašnjosti nerva (aciditet) protonizovana frakcija LA – intracelularno blokada Na kanala

Ароматични прстен – липосолубилност Веза – класификација: естарска амидна Терминални амин: Терцијарна форма – липосолубилна Кватернерна форма – хидросолубилна (стабилан раствор) Почетак дејства – конверзија у терцијарну липосолубилну форму

ПРЕДСТАВНИЦИ ЛОКАЛНИХ АНЕСТЕТИКА ЕСТРИ кокаин прокаин хлорпрокаин тетракаин бензокаин Псеудохолинестеразе (плазма) Парааминобензојева киселина : - метаболит - алергијске реакције

АМИДИ лидокаин бупивакаин мепивакаин етидокаин прилокаин ропивакаин артикаин микрозомни ензимски систем (хепатоцити) неактивни метаболити алергијске реакције (веома ријетко)

ЛИДОКАИН анестезија - наступа брзо, траје дуго ефикасан без адреналина антиаритмик - спора интравенска ифузија - лидокаин без адреналина

ПРОКАИН инфилтрациона и спроводна анестезија инфилтрациона анестезија 0.5% раствор (највише 250ml) спроводна анестезија 1% раствор (највише 100ml) 2% раствор (највише 20 ml) комбинација прокаин-адреналин

КОКАИН Erytroxylon coca површинска анестезија око - 1-5% раствор нос и ждријело - 10-20% раствор вазоконстриктор

ТЕТРАКАИН Pantocain површинска анестезија - 1-2% раствор јак локални анестетик токсичан БЕНЗОКАИН Anesthesin у облику прашка или масти за посипање рана, фисура и хемороида

ВРСТЕ ЛОКАЛНЕ АНЕСТЕЗИЈЕ површинска анестезија инфилтративна анестезија спроводна (регионална) анестезија

ПОВРШИНСКА АНЕСТЕЗИЈА апликација локалног анестетика на слузокожу у облику спреја, капи или раствора брза ресорпција тетракаин, проксиметакаин, бензокаин, лидокаин (спреј)

ИНФИЛТРАЦИОНА АНЕСТЕЗИЈА анестезија нервних завршетака у кожи и поткожном ткиву операција мале површине код операције црвуљка (apendix vermiformis) и вађења максиларног зуба

СПИНАЛНА АНЕСТЕЗИЈА СПИНАЛНА ТЕЧНОСТ одрасли (у нивоу Л2) дјеца (у нивоу Л3) раствор тетракаина Код операција: доњег дијела абдомена доњих екстремитета простате царског реза

ЕПИДУРАЛНА АНЕСТЕЗИЈА ЕПИДУРАЛНИ ПРОСТОР раствор бупивакаина користи се за тзв. безболни порођај

топикална инфилтрацијска блок нерва епидурална (екстрадурална) спинална (интратекална, субарахноидална) ПУТЕВИ ПРИМЈЕНЕ ЛОКАЛНИХ АНЕСТЕТИКА

примјенити најмању ефикасну концентрацију лијека и не прећи највећу дозвољену запремину лијека примјенити вазоконстрикторе ради продужавања дејства и смањивања токсичности анестетика извршити премедикацију болесника неким барбитуратом по сваку цијену избјећи интравенско убризгавање ЛА

инсуфицијенција бубрега ↑акумулација метаболита инсуфицијенција јетре ↓елиминација амида инсуфицијенција срца ↓хепатична циркулација - ↓елиминација амида инхибиција или дефицит холинестеразе ↓елиминација естара трудноћа ↑хепатична циркулација - ↑елиминација амида

НЕЖЕЉЕНИ ЕФЕКТИ ресорпција ЛА са мјеста апликације повећана концентрација ЛА у крви ЛА везан за протеине плазме – продужено дјеловање раздражљивост, тремор, наузеја, конвулзије

ЦЕНТРАЛНИ НЕРВНИ СИСТЕМ ексцитација (мање концентрације) тремор конвулзије депресија (веће концентрације) хиповентилација (депресија дисања) или респираторни арест генерализоване конвулзије интравенски диазепам (0.1-0.2 mg/kg) барбитурати кратког дејства (тиопентон-натријум 0.5-1 mg/kg)

КАРДИОВАСКУЛАРНИ СИСТЕМ антиаритмици (у мањој дози) аритмије (у већој дози) брадикардија вазодилатација – хипотензија (изузетак кокаин)

МЕТХЕМОГЛОБИНЕМИЈА цијаноза (10-15% метхемоглобина) прилокаин, бензокаин, лидокаин реверзија (витамин Ц или метиленско плаво) нормалан Hgb након 20-60 минута

АЛЕРГИЈСКЕ РЕАКЦИЈЕ ријетко доказ пораста IgE кожни тестови (20-30% лажно позитивни) алергија чешћа код естара него код амида

ИНТЕРАКЦИЈА ЛИЈЕКОВА анксиолитици, хипнотици, опиоиди потенцирају депресивно дејство ЛА на ЦНС барбитурати индукују хепатични микрозомни ензимски систем (промјена брзине биотрансформације) миорелаксанси естарски ЛА + сукцинилхолин = пролонгирана апнеа